Halmai Mónika (BME-SZKTT), Hazai László (BME-SZKTT), Keglevich Péter (BME-SZKTT)

Daganatellenes hatású hibridek kutatása

Évfolyam
131. évfolyam (2025), 131. évfolyam 2-4. szám
DOI
10.24100/MKF.2025.02-04.109
Első szerző
Halmai Mónika (BME-SZKTT)
Szerzők
Hazai László (BME-SZKTT), Keglevich Péter (BME-SZKTT)
Affiliációk
BME - Szerves Kémia és Technológia Tanszék

A vinblasztin és a vinkrisztin jól ismert vegyületek a rákellenes terápiában mint klasszikus tubulin inhibítorok. Ezek a molekulák a rózsameténgből (Catharanthus roseus) izolált Vinca alkaloidok közé tartoznak, és dimer alkaloidokként két monomerből, a vindolinból és a katarantinból épülnek fel.Közülük a növényben a legnagyobb mennyiségben a vindolin található.

ár a kutatók igen nagy erőfeszítéseket tettek, hogy újabb és kevésbé toxikus származékokat állítsanak elő, a fluortartalmú vinflunin, a kisebb tagszámú gyűrűt tartalmazó vinorelbin és egy savamid származék, a vindezin szintézise ellenére igazi áttörés az onkológiai terápiában ez idáig nem történt. A kombinációs terápiát, amikor ún. koktélokat használnak, pl. vinblasztin mellett egyéb más hatékony molekulákat egy oldatban, széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Ezt a koncepciót váltja ki a molekuláris hibridizáció, amely mintegy három évtizeddel ezelőtt indult, és igen alapos összefoglaló munkák mutatják be . Röviden: a hibridek általános formájában két különböző farmakofór molekulát kötnek össze kovalens kötéssel egy linkernek nevezett mozgékony, illetve merev láncon keresztül vagy akár közvetlenül. A hibrid molekulák a jobb biohasznosulást, a könnyebb membránpenetrációt, a rezisztencia és a mellékhatások csökkentését segíthetik elő. A Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem Szerves Kémia és Technológia Tanszékén működő Alkaloidkémiai Kutatócsoport fő kutatási területe a daganatellenes hatású hibridek szintézise, melyekben az egyik komponens természetes szerves molekula, elsősorban Vinca alkaloid, illetve flavonoid.

 

A szám további közleményei