Földesi Tamás (Egis), Milen Mátyás (Egis), Volk Balázs (Egis)

Pirrolotriazepin-származékok előállítása

Évfolyam
122. évfolyam (2016), 122. évfolyam 2-3-4. szám
Első szerző
Földesi Tamás (Egis)
Szerzők
Milen Mátyás (Egis), Volk Balázs (Egis)
Affiliációk
Egis Gyógyszergyár Zrt.

A héttagú nitrogén heterociklusok kutatása és gyógyításban történő alkalmazása hosszú múltra tekint vissza. Az első ilyen jelentős vegyületcsalád az 1,4-benzodiazepinek közé tartozik. A diazepam, az alprazolam és több más hasonló szerkezetű vegyület a múlt század második felében gyógyszerként került forgalomba. Az 1,4-benzodiazepinek a gamma-amino-vajsav (GABA) neurotranszmitter hatását fokozzák, ennek eredményeképpen számos módon hatnak az idegrendszerre. A következő nagy vegyületcsalád a 2,3-benzodiazepinek csoportja, melyek kutatásában az Egyesült Gyógyszer- és Tápszergyár (EGYT, ma Egis Gyógyszergyár Zrt.) és a néhai Gyógyszerkutató Intézet (GYKI) jártak az élen. Az intenzív munka eredményeképpen került piacra 1974-ben a tofisopam (Grandaxin), amely – különösen a vegetatív tünetekkel járó szorongásos betegségek esetében jó szorongásoldó gyógyszernek bizonyult. A cikk bemutatja a 2,3-benzodiazepinek és rokon vegyületek szintézisét és tulajdonságait.

A szám további közleményei