A XXI. század gyógyszerkutatásában a farmakokinetika és a gyógyszermetabolizmus kiemelt szerephez jutott. Egyedüli tudomány terület, amely a felfedező kutatástól a törzskönyvezés utáni vizsgálatokig a gyógyszer innováció teljes K+F vertikumát átfogja. A kapott információ eszenciálisan hozzájárul az új farmakon alapvető biztonsági, hatásmechanizmus, dózis-hatás, dózis-kiválasztás, interakciók, aktív metabolitok, stb. területeinek megismeréséhez. Így a farmakokinetika, illetve gyógyszermetabolizmus különböző területei1,2 átvitt értelemben egy „állandó kapocs”-nak nevezhetők a farmakon szervezetbeni sorsa, koncentráció-idő változásai és azok elméleti és gyakorlati terápiás vonatkozásai között. A testidegen anyagok – a xenobiotikumok – (a gyógyszerek is) szervezetbeni sorsának kvantitatív és kvalitatív nyomon követését az ADME betűszóval lehet jellemezni.