A gyógyszerkutatások során olyan gyógyszer-jellegű kismolekulákat próbálnak azonosítani, amelyek specifi kus kölcsönhatásba lépnek különböző, betegséget meghatározó célfehérjékkel. A hagyományos megközelítések mellett egyre fontosabbak az olyan új módszerek, amelyek átfogó globális szűrőmódszerekkel dolgoznak, mint amilyen a kismolekula- , DNS- és fehérje-chip technológia. Ezekkel a módszerekkel nem csak a hatóanyagok nagy áteresztőképességű szűrésére nyílik mód, hanem a hatóanyagok mechanizmusának, esetleges mellékhatásainak korai azonosítására is felhasználhatók. Gyógyszerhatóanyagok hatásának felderítésére a DNS- és fehérje-chip technika olyan esetekben lehet nagyon hasznos, amikor a potenciális gyógyszermolekula hatásmechanizmusát vagy molekuláris célpontjait nem ismerjük. A chipmódszereknél nagy előny, hogy néhány kísérletben nem csak néhány, gyanúsítható célmolekula mennyiségi vagy minőségi változása határozható meg, hanem elvileg lehetőség van több ezer fehérje vagy akár a teljes génállomány változásainak detektálása is. Így olyan információ halmazhoz jutunk, amely az eddigi módszerekkel nem volt lehetséges. Ennek a forradalmi technológiának a létrejöttét a miniatürizálás, a robot-technika és az informatika fejlődése tette lehetővé.