Sólyom Sándor (Ivax), Ábrahám Gizella (Ivax), Csuzdi Endre (Ivax), Hámori Tamás (Ivax), Kertész Máriusz (Ivax)

AMPA antagonista 2,3-benzodiazepinek: Metabolitok és heterociklusos származékok szintézise

Évfolyam
111. évfolyam 4. szám
Első szerző
Sólyom Sándor (Ivax)
Szerzők
Ábrahám Gizella (Ivax), Csuzdi Endre (Ivax), Hámori Tamás (Ivax), Kertész Máriusz (Ivax)
Affiliációk
IVAX Gyógyszerkutató Kft.

A glutaminsav a legfontosabb izgató hatású idegi átvivő anyag a központi idegrendszerben. Hatását több ioncsatornához és G-fehérjéhez kapcsolódó receptor közvetíti, melyek közül az AMPA receptor által szabályozott ioncsatorna felelős a gyors szinaptikus válaszokért. (AMPA = 2-amino-3-metil- (3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-il)-propionsav; a receptorhoz kötött ioncsatornát e természetes, agonista hatású ligandjáról nevezték el.) Ma már közismert, hogy ez az ioncsatorna – többek között – jelentős szerepet játszik az idegsejtek fejlődésénél, változásánál (idegen szóval: plaszticitás) valamint a tanulás és memória folyamataiban. Az AMPA receptor egyes fajtáinak kóros túlműködése a sejtekbe nagy mennyiségű kalcium beáramlását okozhatja, mely sejtizgatást és neurodegenerációs folyamatokat indíthat el. Az AMPA receptor antagonisták legfontosabb terápiás felhasználási lehetőségei: görcsgátlás, epilepszia ellenes hatás, akut és krónikus neurodegenerációs betegségekben (pl. agyvérzés, Parkinson kór, Alzheimer kór, stb.) az idegsejt védelme. A hatásmechanizmus azonban további alkalmazásokat is lehetővé tehet, különösen ha fi gyelembe vesszük, hogy e receptorok centrális és perifériás szerepe még távolról sem eléggé ismert.