A glutaminsav az emlősök központi idegrendszerében izgató neurotranszmitterként játszik fontos szerepet. Kötődik a neuronokhoz, és bizonyos sejtfelszíni receptorokat aktivál. Ezek a receptorok a receptor-fehérjék szerkezeti jellemzői alapján két nagy csoportba sorolhatók, az ionotróp és a metabotróp glutaminsav receptorok közé. A metabotróp glutaminsav receptorok (mGluR) családja nyolc G-fehérjéhez kötött receptorból áll, amelyek három csoportba sorolhatók aminosav szekvencia homológiájuk, az effektorhoz való kapcsolódásuk és farmakológiájuk alapján. Az első csoportba tartozik a mGluR1 és az mGluR5 receptor, amelyek pozitívan kapcsoltak a foszfolipáz C-hez, a második csoportot alkotó mGluR2 és mGluR3, illetve a harmadik csoportba sorolható mGluR4, mGluR6, mGluR7 és mGluR8 receptorok negatívan kapcsoltak az adenilát ciklázhoz. Nagy mennyiségű preklinikai adatot publikáltak mGluR5 „knock-out” egerekről és mGluR5 antagonisták hatásáról, amelyek arra utalnak, hogy az mGluR5 receptor fontos terápiás célpont lehet számos központi idegrendszeri betegség és tünet esetén, mint például a szorongás, a fájdalom, a depresszió, az epilepszia, a neurodegeneráció, a Parkinson kór és a kokain függőség.