A funkcionalizált azaheterociklusok jelentős vegyületcsaládot alkotnak a szerves és gyógyszerkémiában. Számos bioaktív természetes szénvegyület (pl. alkaloidok, antibiotikumok, aminosavak, vitaminok) tartalmaz ilyen alegységet, és sok szintetikus N-heterociklusos származék is biológiai aktivitással rendelkezik. Ennek megfelelően a gyógyászatban is számos (természetes vagy szintetikus) azaheterociklusos molekulát alkalmaznak.1-6 Néhány példa az 1. ábrán látható.