A többszörösen szubsztituált 1-arilpirrolok gyakorlati szempontból fontos vegyületek építõkövei. Számos 1- arilpirrol-származék mutat antibiotikus, citosztatikus, gomba- és vírusellenes hatást, specifikus kötõdést az – HT vagy az 5-HT7 szerotonin receptorokon. Ismertek 1-arilpirrol részletet tartalmazó Ca-csatorna blokkoló, gyulladáscsökkentõ (Clopirac), calmodulin inhibitor, mineralkortikoid-, valamint benzodiazepin receptoron ható11 vegyületek is. A hagyományos szintetikus eljárások azonban gyakran közepes, vagy alacsony termeléssel eredményezik ezeket a célmolekulákat. A pirrol igen könnyen reagál az elektrofilek széles körével, fõként C2 szubsztituált terméket eredményezve, azonban az ilyen reakciók során alkalmazott erõs savak a vegyület részleges degradációjához, polimerizációjához is vezetnek. Másfelől a helyettesítõk (és az elektrofilek) sztérikus hatásait szintén számításba kell venni, ami a szubsztitúció helyzetét erõsen befolyásolja.