Napjainkban a forgalomba kerülő gyógyszerkészítmények közel 95%-a királis hatóanyagot tartalmaz. Az optikailag aktív vegyületek enantiomerei azonban eltérő hatást fejthetnek ki, így enantioszelektív előállításuk a szintetikus kémia egyik alapvető feladata. Az enantiomerpárok rezolválása és királis kiindulási anyagok alkalmazása, bár még mindig gyakran használt eljárások alapjait képezik, elavult módszereknek tekinthetők a kis mennyiségű kiralitásforrás alkalmazásával végrehajtható, nagy hatékonyságú katalitikus folyamatok mellett. Az optikailag aktív vegyületek közül kiemelkedő jelentőségűek a királis alkoholok, melyek számos gyógyszeripari készítmény intermediereként használhatók. Erre kiváló példa az (R)- 3’,5’-bisz(trifluormetil)fenil-1-etanol, mely fontos építőeleme a kemoterápiás kezelések, vagy posztoperatív időszak során fellépő hányingercsillapító aprepitant hatóanyagnak. Változatos szerkezetű alkoholok előállítását teszik lehetővé a fémkomplexek által katalizált aszimmetrikus transzferhidrogénezések. E célra az elmúlt évtizedekben kiemelkedő eredményekkel alkalmaztak szintetikus ligandumokat tartalmazó sztereoszelektív katalizátorokat. E katalizátorok közül úttörőnek számítanak a Noyori és Ikariya által előállított [RuCl(η6 -arén)(királis ligandum)]-típusú, például az optikailag tiszta para-toluol-szulfonil-1,2-difeniletán-1,2-diaminokkal (TsDPEN) képzett, komplexek (1. ábra, az (R,R)-konfigurációjú ligandummal), melyek kiváló enantioszelektivitást biztosítanak számos prokirális keton redukciójában.