A β-aminosavak, köztük a β-aril- és β-heteroarilszubsztituált β-aminosavak, biológiai és kémiai jelentősége az irodalomból jól ismert.1 Számos biológiailag aktív vegyület létezik, mely szerkezeti elemként, enantiomertiszta formában tartalmazza a fent említett β-aminosavakat. Célvegyületeink közül az (R)-3-amino-3-(3,5-diklór)propionsav (6c) és az (S)-3-amino-3- (3-piridil)propionsav (5f) származékai integrin α v β3– receptor antagonista hatást mutatnak. Ez a receptor fontos célpont olyan betegségek kezelésében, mint a csontritkulás, daganatok kifejlődése és áttétek képződése. Farmakológiailag fontos vegyületek az antitrombotikus hatással rendelkező fi brinogén-receptor antagonisták, melyek közül az elarofi ban, mely a 5f vegyület származéka, sikeresen jutott túl a humán klinikai vizsgálatok 2-es fázisán. Az (R)-3-amino-3-(3-piridil)propionsav (6f), valamint az (R)-3-amino-3-fenilpropionsav (6a) értékes hepatitis C vírus inhibítorok alkotóelemei. Az előbbi példákon túl számos olyan gyulladásgátló és daganatellenes6 vegyületet állítottak már elő, melyek a jelen közleményben is tárgyalt ȕ-aminosav szerkezeti elemet tartalmaznak optikailag tiszta formában.