Gyűjtő Imre (BME-SZAKT/Egis), Nyulászi László (BME-SZAKT), Porcs-Makkay Márta (Egis), Simig Gyula (Egis), Volk Balázs (Egis)

1,2,3-Benzotiadiazin-1,1-dioxid származékok előállítása és átrendeződési reakciói

Évfolyam
127. évfolyam (2021), 127. évfolyam 2. szám
DOI
10.24100/MKF.2021.02.82
Első szerző
Gyűjtő Imre (BME-SZAKT/Egis)
Szerzők
Nyulászi László (BME-SZAKT), Porcs-Makkay Márta (Egis), Simig Gyula (Egis), Volk Balázs (Egis)
Affiliációk
BME – Szervetlen és Analitikai Kémia Tanszék, Egis Gyógyszergyár Zrt.

Az Egis Gyógyszergyár kutatói originális gyógyszerkutatási tevékenységük során azt célt tűzték ki maguk elé, hogy központi idegrendszerre ható 2H-1,2,3-benzotiadiazin-1,1- dioxid (BTD) vegyületeket fejlesszenek (1. ábra). Egyfelől szerették volna tanulmányozni a BTD vegyületek farmakológiai hatását, ugyanis a BTD család analogonja a 2H-ftalazinon és a 2H-1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioxid vázaknak, amelyek gyógyszerhatóanyagokban is fellelhetők (pl. olaparib, talazoparib, ill. klorotiazid, hidroklorotiazid). Másrészt ezt a strukturális elemet farmakológiai szempontból előnyös részszerkezetekhez kívánták kapcsolni, hogy szabadalmi szempontból független új vegyületeket hozzanak létre